Il est possible de classer les anticoagulants injectables en 2 grandes familles :
Les (vraies) Héparines :
Héparines Non Fractionnées (H.N.F.) :
- Description : Polysaccharides complexes extraits de tissus animaux, généralement de muqueuse intestinale de porc.
- Mode d'action : Elles activent l'antithrombine, inhibant les facteurs de coagulation IIa (thrombine) et Xa.
- Utilisation : Utilisées dans des contextes nécessitant un contrôle étroit de l'anticoagulation, tels que les traitements des syndromes coronariens aigus, les embolies pulmonaires, et les thromboses veineuses profondes.
- Demi-vie : 1 à 2 heures
- Avantages : Demi-vie courte permettant une réversion rapide de l’effet anticoagulation. De plus il existe un antidote (Sulfate de protamine).
Héparines de Bas Poids Moléculaire (H.B.P.M.) :
- Description : Fragments d'héparine non fractionnée de plus petite taille, obtenus par dégradation chimique ou enzymatique.
- Mode d'action : Elles inhibent principalement le facteur Xa, avec une activité résiduelle contre la thrombine (facteur IIa).
- Exemples :
- Enoxaparine (Lovenox®)
- Daltéparine (Fragmin®)
- Tinzaparine (Innohep®)
- Utilisation : Utilisées pour la prévention et le traitement des thromboses veineuses profondes et des embolies pulmonaires, ainsi que dans la gestion des syndromes coronariens aigus.
- Demi-vie : Enoxaparine et Daltéparine : 3 à 5 h, Tinzaparine 10 à 12h (permet une administration quotidienne unique)
- Avantages : Enoxaparine curatif : calcul simple des doses de 100 UI/kg/12 h chez l’adulte. Tinzaparine curatif : administration quotidienne unique. Enoxaparine préventif : dose quotidienne unique et sans adaptation de dose (4 000 UI/j).
Les Héparinoïdes :
Ce ne sont pas des Héparines mais leurs modes d’actions sont très proches. Ils sont particulièrement intéressants chez les patients à risque de thrombopénie induite par héparine (Un traitement par héparine peut faire chuter le taux de plaquettes) ou lorsque l’on souhaite une surveillance plaquettaire moins contraignante. Le plus emblématique est le Fondaparinux
Fondaparinux :
- Description : C'est un pentasaccharide de synthèse qui agit comme un anticoagulant.
- Mode d'action : Il inhibe spécifiquement le facteur Xa en se liant à l'antithrombine, sans affecter directement la thrombine.
- Utilisation : Fondaparinux est utilisé pour la prévention et le traitement des thromboses veineuses profondes et des syndromes coronariens aigus.
- Demi-vie : 17 à 21h (permet une administration quotidienne unique)
- Avantages : Administration préventive ou curative unique et dose préventive unique (2.5 mg). Risque faible de thrombopénie induite par héparine (T.I.H.) donc absence de surveillance plaquettaire recommandée selon l’A.N.S.M.
Danaparoïde :
- Description : Héparinoïde, c'est-à-dire un médicament anticoagulant à base de glycosaminoglycanes, qui n'est pas classé comme une héparine mais présente des propriétés similaires.
- Mode d'action : Inhibe principalement le facteur Xa et a une action limitée sur la thrombine.
- Utilisation : Utilisé chez les patients présentant une thrombopénie induite par héparine (T.I.H.) ou ceux à risque hémorragique.
- Demi-vie : 3 à 6h
Les Inhibiteurs directs de la thrombine :
- Exemples : Bivalirudine et Argatroban.
- Mode d'action : Ces médicaments inhibent directement la thrombine (facteur IIa) et ne nécessitent pas d'activation par l'antithrombine.
- Utilisation : Ils sont utilisés dans des contextes spécifiques, notamment chez les patients présentant une thrombopénie induite par héparine ou lors de procédures interventionnelles. Ces médicaments sont principalement administrés en I.V.S.E., avec la possibilité d'un bolus dans des situations cliniques spécifiques.
- Demi-vie : 25 à 60 minutes.
Quelle stratégie choisir ?
Le choix de l'anticoagulant injectable est principalement déterminé par la situation clinique du patient. Dans le cas de patients instables, l'héparine non fractionnée (H.N.F.) est souvent privilégiée en raison de sa demi-vie très courte, ce qui permet une réversion rapide de l'anticoagulation en cas de nécessité. Les héparines de bas poids moléculaire (H.B.P.M.), ayant une facilité d'administration et un profil de sécurité bien établi, sont couramment indiquées pour les traitements anticoagulants à domicile à court et moyen terme. Le fondaparinux, quant à lui, se positionne en alternative aux H.B.P.M. dans la prévention des thromboses veineuses profondes (T.V.P.) chez les patients immobilisés, grâce à son absence de surveillance biologique et à son risque théoriquement inexistant de thrombopénie induite par héparine (T.I.H.).
Le choix entre l'H.N.F., les H.B.P.M. et le Fondaparinux doit se faire sur une base individualisée, en tenant compte de la situation clinique spécifique du patient ainsi que des habitudes d’exercices.
Malgré de nombreux avantages du fondaparinux sur les héparines., il ne possède encore aucun antidote connu.